Содержание
Статины: что это такое, кому назначают
Статины – это группа лекарственных препаратов, снижающих уровень «плохого» холестерина крови (преимущественно липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов). При нарушении липидного баланса, когда ЛПНП начинают преобладать над ЛПВП (липопротеидами высокой плотности), развивается атеросклероз. Для того, чтобы замедлить прогрессирование заболевания, необходимо снижать уровень плохого холестерина и повышать хороший. С этой целью и назначаются такие препараты, как статины.
Атеросклероз сосудов является основной причиной таких грозных заболеваний, как инфаркт миокарда, инсульт и сердечная недостаточность. Статины могут быть назначены, если пациент:
- имеет высокий и очень высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) – это определяется по шкале SCORE 2;
- страдает сахарным диабетом;
- имеет значимо высокий уровень холестерина (в том числе при неэффективности немедикаментозных методов лечения);
- уже имеет в анамнезе заболевания сердца и сосудов (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт, инсульт и др.).
Польза статинов
Среди всех гиполипидемических средств статины являются наиболее изученными препаратами для профилактики ССЗ. Результаты многочисленных исследований и мета-анализов говорят о том, что статины значимо снижают заболеваемость и смертность населения от ССЗ в рамках первичной и вторичной профилактики. На фоне длительного приема статинов наблюдалось замедление прогрессирования атеросклероза и даже частичный регресс бляшек в различных сосудах. [1]
Согласно данным крупного мета-анализа 19 исследований, на фоне приема статинов при значимом снижении ЛПНП:
- уровень смертности снизился на 14%;
- частота ССЗ снизилась на 27%;
- частота осложнений (фатальных и нефатальных) стала ниже на 27%, инсультов – на 22% ниже. [2]
Повышенный холестерин: опасности ХС ЛВП; ХС не ЛВП
Около 80% всего холестерина в организме синтезируется клетками печени. Другая часть поступает в организм с пищей. При преобладании в рационе продуктов с избыточным содержанием жира уровень холестерина быстро растет. Его излишки откладываются в сосудах в виде атеросклеротических бляшек.
Но не весь холестерин является вредным (или атерогенным). Есть несколько видов липопротеидов, отличающихся между собой по плотности. Основные из них:
- Липопротеиды низкой и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Это «плохой» холестерин, который задерживается на сосудистой стенке и является главной причиной формирования бляшки.
- Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП). Называются «хорошим» холестерином, так как доставляют излишки холестерина обратно в печень для переработки и утилизации. Чем выше уровень ЛПВП – тем лучше.
Профилактика ССЗ начинается с определения сердечно-сосудистого риска (ССР) у конкретного пациента. С этой целью в России используется шкала SCORE и ее модификация – SCORE2 и SCORE2-OP. Для расчета риска по SCORE2 необходимо знать уровень ХС неЛВП – это весь холестерин кроме ЛПВП. Ознакомиться более подробно с калькулятором риска ССЗ можно здесь – https://cardiocanon.ru/calculators/
Статины: фармакология, как они действуют на организм
Большая часть холестерина образуется в печени при участии фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Статины ингибируют этот фермент, в результате чего уровень холестерина в крови падает. Снижается его продукция гепатоцитами, ускоряется выведение из кровотока атерогенных форм липидов.
На уровне стенки сосуда статины увеличивают соотношение ЛПВП/ЛПНП, стабилизируют уже имеющиеся бляшки за счет уменьшения липидного ядра. Последний эффект значимо снижает вероятность разрыва бляшки и образования тромбов на ее рыхлой поверхности.
Среди всех кардиологических препаратов статины обладают максимальным количеством плейотропных эффектов. К ним относят такие эффекты, которые не связаны с главным механизмом действия лекарства. Основные из них:
- восстановление функции эндотелия;
- продукция оксида азота, что ведет к вазодилатации;
- торможение агрегации тромбоцитов, активация фибринолиза;
- противовоспалительный эффект;
- пролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток;
- антиаритмический эффект и другие. [3]
Виды статинов
Существует две основные классификации данных препаратов – по происхождению и поколениям.
По происхождению статины бывают:
- природными (Ловастатин);
- полусинтетическими (Симвастатин);
- синтетические (Аторвастатин, Флувастатин, Розувастатин).
Статины синтетического происхождения считаются самыми эффективными, назначаются врачами чаще остальных. Статины естественного происхождения при попадании в организм изначально неактивны, но после прохождения через печень начинают действовать.
В зависимости от времени изобретения существует 4 поколения статинов. В настоящее время используются преимущественно препараты 3 и 4 поколений – Аторвастатин, Розувастатин, Флувастатин и Питавастатин.
В мире ежегодно проводятся новые исследования, на фармацевтический рынок выходят современные и безопасные препараты, поэтому список время от времени пополняется новыми названиями.
Отличие препаратов нового и старого поколения
К статинам нового поколения относится аторвастатин и розувастатин. Их отличительной особенностью является способность эффективно снижать холестерин при наличии устойчивости к остальным гиполипидемическим средствам. Другой положительный эффект «новых» статинов – существенное снижение уровня триглицеридов (ТГ) и повышение уровня ЛПВП. Аторвастатин и розувастатин являются препаратами первой линии при лечении дислипидемии.
Показания для приема статинов
Главным поводом для старта терапии статинами является атеросклероз сосудов и гиперхолестеринемия. Сперва необходимо знать свой уровень холестерина и индивидуальный ССР по SCORE2. При низком и умеренном риске можно обойтись немедикаментозными методами борьбы с холестерином – к ним относят диету, физические нагрузки, отказ от курения. При высоком и очень высоком риске упор делается на медикаментозную терапию – иначе достичь целевых значений липидов не получится.
Как выбрать препарат
Выбор конкретного препарата делается после того, как определен уровень ХС-ЛПНП пациента и целевые значения этого показателя. Если необходимо сильное действие, то назначаются высокоинтенсивные статины – это Аторвастатин в дозе 40-80 мг и Розувастатин 20-40 мг. Эти препараты способны снизить ЛПНП на 50% и более от исходных цифр. Для умеренного снижения ЛПНП их тоже используют, но в более низких дозировках. Помимо них, средней интенсивностью действия обладает Флувастатин 80 мг, Симвастатин 20-40 мг. [4]
Как правильно принимать статины
Пить таблетку статина специалисты рекомендуют вечером – в это время наблюдается пик биосинтеза холестерина. Имеются исследования, где вечерний прием препарата имел преимущества перед утренним в плане выраженности снижения ЛПНП и повышения ЛПВП. [5]
Все статины можно пить без связи с приемом пищи, так как их эффекты с едой никак не связаны. Не рекомендуется сочетать таблетки с грейпфрутовым соком: он повышает концентрацию препарата в кровотоке, возрастает риск побочных эффектов (разрушение мышечной ткани, токсической действие на печень и почки).
Один из самых частых вопросов на приеме – как долго принимать статины? Они относятся к тем средствам, которые назначаются на пожизненный прием. Для них не существует понятие курсового или временного применения.
Совместимость с другими лекарствами
Практически любой препарат взаимодействует в организме с действующим веществом другого лекарства. В этом случае вероятность токсических эффектов увеличивается.
Препараты, которые взаимодействуют в организме со статинами:
- некоторые антибиотики и противогрибковые средства;
- циклоспорин;
- некоторые антиаритмики (верапамил, дилтиазем);
- амиодарон;
- фибраты (используются для снижения триглицеридов).
Как пить статины и в какой дозе, если необходима комбинация лекарств, должен рассказать врач. При одновременном приеме статина и одного из препаратов в списке необходим тщательный контроль самочувствия и анализов для своевременной диагностики токсических влияний.
Побочные эффекты
Так как гиполипидемические средства назначаются на неопределенно долгое время, пациентов интересует вопрос пользы и вреда препарата. Наиболее частые нежелательные явления на фоне приема статинов:
- боли в мышцах;
- аллергическая реакция;
- диспепсические расстройства ЖКТ;
- головная боль и головокружение;
- нарушение функции печени.
Однако если доза выбрана верно и пациент соблюдает рекомендации врача по приему, риск побочных эффектов минимален.
Вывод
Прием статинов – это единственный способ существенно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний, включая такие фатальные, как инсульт и инфаркт. Польза от приема этих препаратов у людей из высокой группы риска существенно превышает все возможные негативные эффекты.
Список литературы
[1]Клинические рекомендации «Нарушения липидного обмена» 2023
[2]Taylor F, Huffman MD, Macedo AF et al. Statins for the primary prevention of cardiovascular disease. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2013. doi:10.1002/14651858.cd004816.pub5
[3]Житникова Л.М. «Новые» статины – новые возможности для врача и пациента. РМЖ. 2011;29:1832.
[4]Кухарчук В.В., Ежов М.В., Сергиенко И.В. и др. Клинические рекомендации евразийской ассоциации кардиологов (еак)/ национального общества по изучению атеросклероза (ноа, россия) по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза (2020). Евразийский кардиологический журнал. 2020;(2):6-29.
[5]Awad K, Serben M, Person P, et al. Journal of Clinical Lipidology 2017 June.
