Гиполипидемические препараты или какие препараты могут применяться для снижения холестерина в крови

Человек нуждается в определенном объеме холестерина для нормальной работы органов и систем. Это вещество синтезируется в печени и попадает в организм алиментарным путем, т. е. с пищей. Холестерин переносится с помощью белков — липопротеидов низкой плотности (ЛНП) и липопротеидов высокой плотности (ЛВП).

«Плохим» холестерином называют ЛПНП. Эти соединения вызывают формирование атеросклеротических бляшек на внутренних поверхностях стенок кровеносных сосудов. Бляшки приводят к сужению их просвета, нарушению трофики и оксигенации органов. Одним из самых опасных последствий избытка «плохого» холестерина являются ишемия миокарда (острая форма — инфаркт) и инсульты. ЛВП не наносит вреда организму. Он очищает кровь от атерогенных липопротеинов, осуществляя их захват, выведение из тканей и возвращение в печень.[1]

Почему необходимо использовать препараты, снижающие холестерин в крови

Важно: Чем выше концентрация ЛНП в крови, тем активнее протекает повреждение кровеносных сосудов. Как следствие, атеросклероз развивается агрессивнее и быстрее.



У каждого биохимического показателя есть четкие границы нормы. Увеличение или уменьшение их количества за пределами референсных значений приводит ко временным сбоям или развитию острых и хронических заболеваний.

Определение уровня липидов у человека без проблем с сердцем и сосудами является профилактической мерой. Высокие цифры холестерина не обязательно свидетельствуют о возможности патологии. Для нормализации уровняхолестерина не обязательна медикаментозная терапия, он вырабатывается в норме. Во многих случаях достаточно изменения образа жизни (борьбы с гиподинамией) и внесения корректив в рацион питания.

У пациентов с диагностированными патологиями сердечно-сосудистой системы анализ крови (липидограмма) помогает оценить вероятную степень поражения, оценить успешность лечения и динамику процесса и даже составить прогноз. [2]

Препараты для снижения холестерина в крови

Для снижения холестерина крови используются следующие группы фармакологических средств:

  • статины;
  • ненасыщенные жирные кислоты;
  • препараты, ингибирующие абсорбцию (всасывание из кишечника) холестерина (например — Эзетимиб);
  • никотиновая кислота (витамин РР, одна из форм В3);
  • фибраты;
  • секвестранты жирных кислот;
  • моноклональные антитела – ингибиторы фермента пропротеиновой конвертазы (PCSK9) [2]

У перечисленных препаратов различный механизм действия. Лекарства могут снижать всасывание ЛНП из пищи. Чем меньше уровень абсорбции в кровь из пищеварительного тракта, тем ниже будет уровень «плохого» холестерина. Другие лекарственные средства снижают продукцию и ускоряют метаболизм собственных жиров. [2]

Статины

Статины — это большая группа препаратов, ингибирующих синтез холестерина в цитозоле и гладком эндоплазматическом ретикулуме гепатоцитов.[2] Если активность продуцирующего холестерин энзима в норме, то вещество образуется в нужном объеме. Препараты-статины подавляют работу этого фермента. Как следствие, выработка холестерина снижается, и уровень липидов в крови становится все меньше. [2][3] Как долго принимать статины, определяет терапевт или кардиолог.

У пациента, получающего статины, повышается способность клеток к захвату из кровотока ХС-ЛПНП. [2] На поверхности гепатоцитов имеются молекулы, выполняющие функцию рецепторов. Они реагируют на уровень липопротеинов низкой плотности и способствуют его уменьшению. Препараты из группы статинов увеличивают количество этих специфических молекул, что и приводит к снижению объема ХС-ЛПНП.

Любой препарат-статин понижает уровень холестерина крови. Различия между отдельными лекарствами этой категории в том, насколько мощным будет эффект. Выбор оптимального препарата — задача терапевта или кардиолога. План фармакотерапии составляется врачом после сбора анамнеза, физикального осмотра и оценки данных лабораторных анализов. Статины отличаются хорошей переносимостью. Побочные реакции возможны лишь в единичных случаях. [2][3]

Важно: К нежелательным эффектам относятся головные боли средней интенсивности, легкая миалгия и тошнота.

Классификация статинов

Первые статины появились более 30 лет назад. При классификации учитывается порядок их появления по хронологии, поэтому все препараты данного класса делятся на четыре поколения.

Первое поколение

К первому поколению относятся лекарственные средства на основе ловастатина, правастатина и симвастатина. Они снижают общий холестерин за счет липопротеинов низкой плотности. Понижение уровня ЛНП по экспоненте является дозозависимым. Препараты предназначены для перорального приема. Дозировки определяются врачом с учетом нозологической формы, переносимости и эффективности лекарства. В период курсовой терапии следует придерживаться диеты с низким содержанием ЛНП.

Как долго принимать статины также решает врач. Не рекомендуется прерывать курс по собственной инициативе. Продолжительность приема этих препаратов составляет от 1 до 5 лет и более.

Второе поколение

Ко второму поколению относятся ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы на основе флувастатина. Лекарства назначаются при первичной гиперхолестеринемии и дислипидемии смешанного характера. Они противопоказаны пациентам ло 18 лет. Исключение составляют случаи выявления гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии; в такой ситуации лечение можно начать с 9 лет.

Третье поколение

К третьему поколению принадлежат лекарства, активной субстанцией которых является аторвастатин. Препарат назначается только когда физические нагрузки, диеты и снижение веса не привели к снижению уровня плохого холестерина в крови. Как пить такие статины, зависит от нозологической формы. Начальная дозировка, как правило, составляет 10 мг/сут. за один прием. По показаниям она может быть увеличена в 6-8 раз. Пить статины 3 поколения можно в любое время дня, независимо от еды.

При смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии достаточно 10 мг в день. Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель, а спустя месяц от начала курса он достигает максимума. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии показан прием 800 мг 1 раз в день.

Четвертое поколение

Четвертое поколение статинов — этовещества на основе розувастатина и питавастатина. Препараты увеличивают количество специфических рецепторов гепатоцитов, за счет чего захват и расщепление ЛНП протекают более интенсивно.

Эту группу препаратов назначаются для замедления прогрессирования атеросклеротического процесса как дополнение к диетотерапии, в рамках первичной профилактики инфарктов и инсультов у пациентов относящихся к группе высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Принципы лечения

При первом посещении врач не сможет сказать, как долго нужно принимать статины. Биохимические основания, достаточные для отмены лекарств данной группы появляются через месяцы или годы. Для определения уровня триглицеридов, общего холестерина, ЛНП и ЛВП, необходим расширенный биохимический анализ крови (или липидограмма). Если уровень ЛНП в пределах референсных значений, значит лечение проходит достаточно эффективно.

Побочное действие

Нежелательные эффекты после приема статинов развиваются нечасто. В редких случаях отмечаются аллергические реакции (кожная сыпь по типу крапивницы или отек Квинке), цефалгия, инсомния, нарушения чувствительности. Возможны тошнота, боли в абдоминальной области и воспаление поджелудочной железы (в единичных случаях).

Ограничения

Абсолютным противопоказанием для применения статинов является индивидуальная непереносимость действующего компонента или вспомогательных субстанций таблеток. К числу временных ограничений для статинов относятся беременность (вне зависимо от срока гестации) и кормление ребенка грудью. При необходимости приема статинов грудничка переводят на адаптированные молочные смеси. [4]

Пациенткам фертильного возраста на время приема статинов необходимо принимать надежные средства для предупреждения беременности. Если зачатие произошло, статины следует сразу отменить. [4]

Вывод

Опасен для здоровья не любой холестерин, а только липопротеины низкой плотности. Предотвратить развитие атеросклероза можно приемом гиполипидемических препаратов в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией.

Список литературы

[1]Биологическая химия: Учебник / Березов Т. Т., Коровкин Б. Ф. – 3-е изд., перераб. и доп.– М.: Медицина, 1998.– 704 с.

[2]Рекомендации Европейского общества кардиологов и Европейского общества атеросклероза по лечению дислипидемий 2016. Российский кардиологический журнал – 2017. – № 5 (145): 7 - 77.

[3]Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2014. – 1216 с.

[4]Плисов В. А., Храмова Е. Ю., Новейший справочник кардиолога, Славянский Дом Книги, 2012 г.