Депренорм® МВ

Состав на одну таблетку: действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35,0 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 69,4 мг; кальция гидрофосфат 29,2 мг; коповидон 4,2 мг; кремния диоксид коллоидный 6,4 мг; магния стеарат 0,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 59,0 мг;
состав оболочки: Селекоат AQ-01673 розовый 7,0 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,8 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] 0,7 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,7 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 0,7 мг, титана диоксид 2,1 мг.

Триметазидин предотвращает внутриклеточное снижение аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм клеток, подвергнутых гипоксии или ишемии, тем самым обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока, поддержания гомеостаза клеток.
Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоациал-КоА-тиолазу (3КАТ), что усиливает окисление глюкозы. Клетке в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бетаокисления жирных кислот. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные процессы образования энергии, тем самым сохраняя правильный энергетический метаболизм клетки при ишемии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови в среднем за 5 часов. Биодоступность - 90 %. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается в концентрациях, превышающих или равных 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16 %.
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет – 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.
Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

• повышенная чувствительность к триметазидину и другим компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие симптомы, связанные с нарушениями движения;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
• пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина);
• пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Депренорм^® МВ во время беременности, если нет очевидной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки Депренорм MB^® следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Депренорм^® MB принимают по 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) во время приема пищи.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Результат лечения оценивают после трех месяцев.
При отсутствии эффективности лечения прием препарата Депренорм^® МВ должен быть прекращен.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести, в виду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пожилых пациентов.

Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤ /10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), неизвестная частота – на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль;
Неизвестная частота: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), нестабильность походки, синдром «беспокойных ног», другие симптомы, относящиеся к двигательным нарушениям, обычно обратимые после прекращения лечения, расстройство сна (бессонница, сонливость). Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, получающих гипотензивную терапию, «приливы» крови к лицу. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; Неизвестная частота: запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестная частота: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; Неизвестная частота: острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), ангионевротический отек. Со стороны крови и лимфатической системы Неизвестная частота: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Прочие Часто: астения

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

При пропуске одного или более приемов препарата ^®Депренорм MB не следует принимать более высокую дозу в следующий прием.
Препарат Депренорм^® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии, он так же не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Препарат Депренорм^® MB может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшить их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
В случае возникновения двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсона, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе, препарат Депренорм^® МВ следует отменить. Частота развития двигательных нарушений низкая.
Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приема препарата. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать препарат Депренорм^® MB пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:
-При почечной недостаточности умеренной степени тяжести;
-У пожилых пациентов старше 75 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В клинических исследованиях триметазидин не продемонстрировал гемодинамических эффектов, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 60 или 90 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена, обеспечивающей защиту от детей. По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru